Administración tópica de portadores lipídicos nanoestructurados cargados de corticosteroides para el tratamiento del eccema

Título original:

Topical Delivery of Corticosteroids Loaded Nanostructured Lipid Carrier for the Therapy of Eczema

Contenido del libro:

Se desarrollaron con éxito geles basados en portadores lipídicos nanoestructurados (NLC) cargados de corticosteroides como un posible sistema de administración tópica para dos sustancias farmacéuticas activas cortiocosteroides, a saber, propionato de clobetasol (CP) y valerato de betametasona (BV), para el tratamiento del eccema. Ambos fármacos y sus excipientes potenciales para la NLC se examinaron mediante estudios de preformulación, como la evaluación organoléptica, el análisis del punto de fusión, los espectros UV-Visible, los estudios de solubilidad, el análisis del coeficiente de partición, el análisis de infrarrojos por transformada de Fourier (FT-IR) y el análisis calorimétrico de barrido diferencial (DSC). Tras la caracterización satisfactoria del fármaco, se llevó a cabo el desarrollo de la formulación para la selección y optimización del lípido sólido, el lípido líquido, la proporción entre lípido sólido y lípido líquido, el tensioactivo y la concentración de co-surfactante, la técnica de formulación, los parámetros del proceso, es decir, la velocidad de agitación, el tiempo de agitación y los ciclos de homogeneización. Una vez obtenidos los parámetros de proceso optimizados, se generó la tabla de formulación para ambos fármacos y se formuló la NLC en consecuencia. Las caracterizaciones de las formulaciones de NLC preparadas se evaluaron mediante la morfología de la forma y la superficie (SEM), la distribución del tamaño de las partículas, el análisis del potencial zeta, la eficacia de atrapamiento del fármaco y los estudios de liberación del fármaco in vitro para seleccionar la formulación de NLC optimizada.

La formulación CPNLC optimizada abarca un tamaño de partícula de 137. 9 nm con un potencial zeta de -20. 5mV y un índice de polidispersidad (PDI) de 0,224, lo que indica una buena estabilidad de la dispersión de NLC. Mientras que la BVNLC reveló un tamaño de partícula de 132 . 9 nm con un potencial zeta de - 16,7 mV y un PDI de 0,258. La formulación CPNLC mostró una buena eficiencia de atrapamiento del 78. 5 % 0. 03 con una liberación in vitro acumulada del 85. 42 % hasta 24 h y BVNLC mostró una eficacia de atrapamiento del 76. 48% con una liberación in vitro acumulada del 83. La formulación optimizada de NLC se gelificó adecuadamente y se caracterizó en cuanto a reología, contenido de fármaco, estudios de permeación del fármaco ex vivo y estudios cinéticos de liberación del fármaco. El estudio de permeabilidad reveló que los parámetros de permeabilidad como el flujo en estado estacionario (Jss), el coeficiente de permeabilidad (Kp) y la relación de mejora fueron significativamente superiores para la formulación en gel basada en NLC en comparación con la formulación comercializada. Los estudios antiinflamatorios in vivo se llevaron a cabo mediante edema de la pata inducido por carragenina en ratas Wistar macho. Los resultados de la actividad antiinflamatoria del gel de NLC mostraron un inicio de acción rápido, así como una duración de acción prolongada en comparación con el gel comercializado. En general, se desarrollaron formulaciones de gel a base de NLC cargadas de corticosteroides, pero hubo una ligera diferencia entre los resultados del porcentaje de inhibición y la relación de mejora del gel a base de CPNLC y el gel a base de BVNLC.

CPNLCG mostró el porcentaje de inhibición y la relación de mejora en comparación con BVNLC. Esto podría deberse a la diferencia entre las potencias relativas de ambos fármacos. Se ha observado que el CP es más potente que el BV, por lo que las formulaciones en gel a base de CPNLC son comparativamente superiores a las formulaciones en gel de BVNLC.